Учёные создали платформу для точной активации лекарств светом
Исследователи из Шанхайского института органической химии и Института физико-химических технологий Китайской академии наук разработали платформу Halo-SiR для локальной активации лекарств под действием красного света
Платформа Halo-SiR объединяет силоксан (SiR) и белок HaloTag. Она использует микросреду белка для стабилизации фотоактивности SiR и управления его химическим поведением.
С помощью генетически кодируемой технологии локализации в субклеточном пространстве система позволяет активировать лекарства локально. В ходе экспериментов подтверждено, что SiR обладает высокой активностью при облучении красным светом и хорошей совместимостью с клетками. При соединении с HaloTag интенсивность поглощения и флуоресценции SiR увеличивается примерно в 7,8 и 9,3 раза соответственно, а выход модельной реакции за 15 минут превышает 99%.
Учёные локализовали Halo-SiR в митохондриях и ядре клетки и добились активации разных лекарств в этих областях. Например, активация вещества DNP-Bpin в митохондриях привела к снижению сигнала TMRE более чем на 90% за 10 минут, а активация ингибитора HDAC MS-275-Bpin в ядре повысила уровень H3K9ac в 2,9 раза по сравнению с контролем.
Разработанная стратегия сочетает контроль микросреды белка и генетическую локализацию в клетке. Она открывает новые возможности для создания лекарств с пространственно-избирательным действием. Результаты исследования опубликованы в журнале ACS Central Science.
Ранее по теме: Физики объяснили, как среда влияет на отклик молекул лекарств
Источник: Китайская академия наук